Ixel



Contraindicações

Quando não devo usar?

Você não deverá tomar Ixel (Cloridrato de milnaciprano) se for alérgico ao cloridrato de milnaciprano ou qualquer substância contida na cápsula. É importante que você informe a seu médico seus problemas de saúde e todos os medicamentos que estiver utilizando, antes do início ou durante o tratamento com Ixel (Cloridrato de milnaciprano). Ixel (Cloridrato de milnaciprano) não deve ser utilizado, se você tiver alguns problemas de saúde ou se estiver utilizando alguns medicamentos. Seu médico é a pessoa mais indicada para orientá-lo(a). Previna seu médico no caso de: · alergia conhecida ao milnaciprano ou a outros componentes da formulação; · insuficiência renal; · adenoma de próstata ou dificuldade para urinar; · glaucoma; · hipertensão arterial ou doença cardíaca; · gravidez e aleitamento; · outros medicamentos que estiver utilizando. Em hipótese alguma você deverá aumentar a dose recomendada por seu médico. Embora não seja esperada sedação, Ixel (Cloridrato de milnaciprano) pode reduzir a atenção necessária à execução de certas tarefas, como dirigir veículos ou operar máquinas, particularmente no início do tratamento. Em caso de ingestão excessiva, entre imediatamente em contato com seu médico ou procure um pronto-socorro, informando a quantidade exata ingerida do produto, horário da ingestão e eventuais sintomas que tenham aparecido após a ingestão.

EM CASO DE DÚVIDA, CONSULTE SEU MÉDICO
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO
PARA A SAÚDE.

Posologia

Como usar?

A dose recomendada é de 100 mg por dia, fracionada em duas administrações de 50 mg (1 cápsula), pela manhã e à noite, de preferência às refeições.

Pacientes idosos: o ajuste da dose não é necessário, se a função renal for normal. Pacientes com insuficiência renal: o ajuste da dose é necessário. Recomenda-se reduzir a dose diária para 50 mg ou 25 mg, de acordo com o grau de alteração da função renal. Nesse caso, utilizar cápsulas de 25 mg. Recomenda-se a seguinte adaptação posológica:
Clearance de creatinina (Clcr) (min/min.) Posologia/24h
Clcr ³ 60 _______________________________50 mg x 2
60 Clcr ³______________________________30 25 mg x 2
30 Clcr ³ 10 ___________________________25 mg
Duração do tratamento:
o tratamento farmacológico de um episódio depressivo em geral dura vários meses (no mínimo 6 meses). Tratamentos adjuvantes: a associação de um medicamento sedativo ou ansiolítico pode ser útil no início do tratamento, a fim de prevenir o aparecimento ou a piora de sintomas de ansiedade. No entanto, os ansiolíticos não protegem obrigatoriamente o paciente de tendências suicidas. Modo de usar: a cápsula gelatinosa deve ser deglutida inteira, sem mastigar, com um pouco de água.

Efeitos Colaterais

Quais os males que pode me causar?

Os efeitos indesejáveis observados durante o tratamento com milnaciprano ocorrem principalmente na primeira ou nas duas primeiras semanas de tratamento e regridem, subsequentemente, com a melhora da depressão. São geralmente benignos e só raramente levam à interrupção do tratamento. Os efeitos indesejáveis mais comumente relatados, em monoterapia ou em associação com outros psicotrópicos, durante estudos clínicos e que ocorreram menos freqüentemente nos pacientes tratados com placebo, são: vertigem, diaforese, ansiedade, fogachos e disúria. Os efeitos indesejáveis relatados com menor freqüência são: náusea, vômitos, xerostomia, constipação, tremores e palpitações. Observou-se que pacientes com história de distúrbio cardiovascular ou uso concomitante de medicamento cardiológico podem ter maior incidência de eventos adversos cardiovasculares (hipertensão, hipotensão, hipotensão postural e palpitações).

Excepcionalmente, podem ocorrer:
síndrome serotoninérgica, em associação com outros medicamentos (vide "Interações medicamentosas");
elevação moderada de transaminases, sem impacto clínico. Além disso, certos efeitos indesejáveis são relacionados à própria natureza da depressão:
eliminação da inibição psicomotora, com risco de suicídio;
ciclagem do humor, com episódio de mania;
reativação de delírios, em pacientes psicóticos;
sintomas de ansiedade paroxística (com antidepressivos psicoestimulantes).

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Advertências e Precauções

O que devo saber antes de usar?

Como no tratamento com outros antidepressivos, o risco de suicídio em pacientes deprimidos persiste no início do tratamento, pois o efeito na inibição psicomotora pode preceder a ação antidepressiva do medicamento. Pacientes com insônia ou nervosismo no início do tratamento podem necessitar tratamento sintomático adjuvante transitório.

Em caso de evidente ciclagem para mania, o tratamento com milnaciprano deve ser descontinuado e, na maioria dos casos, um agente antipsicótico sedativo ser introduzido. Embora interação com álcool não tenha sido evidenciada, recomenda-se evitar a ingestão de álcool, como com qualquer medicamento psicotrópico.

O milnaciprano deve ser prescrito com prudência nos seguintes casos:
Em pacientes com insuficiência renal: a posologia deve ser reduzida, em razão do prolongamento da meia-vida de eliminação (vide "Posologia");
Em pacientes hipertensos ou cardiopatas: recomenda-se reforçar a vigilância clínica, uma vez que o milnaciprano pode aumentar discretamente a freqüência cardíaca em alguns pacientes;
Em pacientes com glaucoma de ângulo aberto.

Gravidez e lactação
Estudos em animais evidenciaram a passagem de pequena quantidade de milnaciprano pela placenta. Atualmente, não há dados relevantes que demonstrem efeitos teratogênicos ou tóxicos do milnaciprano para o feto quando este é administrado durante a gravidez.

Na ausência de efeitos teratogênicos demonstrados nos estudos em animais, malformações em humanos não são esperadas. Entretanto, por medida de precaução, é preferível não administrar o milnaciprano durante a gravidez. Como pequenas quantidades do milnaciprano são excretadas no leite materno, a amamentação é contra-indicada.

Efeitos na capacidade de digir veículos e operar máquinas Embora nenhuma alteração da função cognitiva ou psicomotora tenha sido observada em voluntários sadios, este medicamento pode reduzir a capacidade física e mental necessária para a execução de tarefas como operar máquinas ou dirigir veículos.

Interações medicamentosas
Associações contra-indicadas:
Com inibidores não seletivos da MAO (tranilcipromina)
Existe o risco do desenvolvimento de síndrome serotoninérgica*. Deve haver um intervalo de duas semanas entre o término de tratamento com um IMAO e o início do tratamento com o milnaciprano e pelo menos uma semana entre a interrupção do milnaciprano e o início de tratamento com um IMAO.

Síndrome serotoninérgica: alguns casos de superdose ou certos medicamentos (como o lítio) podem causar síndrome serotoninérgica, requerendo interrupção imediata do tratamento com milnaciprano.

A síndrome serotoninérgica manifesta-se pelo desenvolvimento simultâneo ou seqüencial (às vezes abrupto) de um conjunto de sintomas que podem requerer hospitalização ou mesmo levar à morte. Os seguintes sintomas podem ocorrer: - psiquiátricos: agitação, confusão mental, hipomania, eventualmente coma; - motores: mioclonias, tremores, hiperreflexia, rigidez, hiperatividade; - vegetativos: hipotensão ou hipertensão arterial, taquicardia, calafrios, hipertermia, diaforese; - gastrintestinais: náusea, vômitos, cólicas, diarréia. O rigoroso respeito às doses preconizadas é um fator essencial na prevenção do aparecimento dessa síndrome.

Com inibidores seletivos da MAO B (selegilina)
Existe o risco de crises hipertensivas. Deve haver um intervalo de duas semanas entre a interrupção do IMAO-B e o início do tratamento com milnaciprano e pelo menos uma semana entre a interrupção do milnaciprano e o início do tratamento com IMAO-B.

Com agonistas 5 HT1D (sumatriptano)
Por extrapolação com inibidores seletivos de recaptação da serotonina, existe o risco de hipertensão arterial e vasoconstrição arterial coronariana, por potencialização de efeitos serotoninérgicos. Deve-se aguardar um intervalo de uma semana entre a interrupção do milnaciprano e o início do tratamento com sumatriptano.

Com digitálicos (digoxina)
Risco de potencialização de efeitos hemodinâmicos, particularmente por via parenteral.

Associações desaconselhadas:
Com adrenalina, noradrenalina (simpatomiméticos alfa e beta).

Em caso de ação sistêmica, por via parenteral: risco de crises hipertensivas, com possíveis arritmias (inibição da entrada de adrenalina ou de noradrenalina na fibra simpática). · Com clonidina e compostos similares: inibição do efeito antihipertensivo da clonidina (antagonismo de receptores adrenérgicos).

Inibidores seletivos da MAO A (moclobemida): risco de desenvolvimento de síndrome serotoninérgica*. Se esta associação não puder ser evitada, o paciente deve ser cuidadosamente monitorado. Iniciar o tratamento combinado, com a mínima dose recomendada.

Associações que requerem precauções de uso:
Com adrenalina, noradrenalina (simpatomiméticos alfa e beta).

No caso de injeção subcutânea ou gengival, com indicação hemostática: Risco de crise hipertensiva com possibilidade de arritmias cardíacas (inibição da entrada de adrenalina ou noradrenalina na fibra simpática). Deve-se limitar a administração a menos de 0,1 mg de adrenalina em 10 minutos ou 0,3 mg em uma hora, no adulto.

Lítio:
Risco de desenvolvimento de síndrome serotoninérgica*. O paciente deve ser monitorado regularmente.

Superdosagem

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada?

Alguns casos de superdose foram observados com milnaciprano, sem nunca resultar em morte do paciente. Em doses elevadas, o efeito emético pode limitar consideravelmente o risco de superdose. Com a dose de 200 mg, os seguintes efeitos indesejáveis são observados freqüentemente ( 10%): náusea, diaforese e constipação. Com doses de 800 mg a 1 g, em monoterapia, os principais sintomas observados foram: vômitos, distúrbios respiratórios (crises de apnéia) e taquicardia. Após doses maciças (1,9 g a 2,8 g), em associação com outros fármacos (principalmente benzodiazepínicos) os seguintes sintomas adicionais ocorrem: sonolência, hipercapnia e alterações da consciência. Toxicidade cardíaca não foi relatada. Tratamento em caso de superdosagem: Não existe antídoto específico para o milnaciprano. O tratamento deve ser sintomático, com lavagem gástrica, o mais rapidamente possível após a ingestão oral. Monitoração médica deve ser mantida por no mínimo 24 horas.

Pacientes idosos
O ajuste posológico não é necessário, se a função renal for normal, pois os parâmetros farmacocinéticos do milnaciprano não são significativamente alterados no idoso. No entanto, em pacientes com mais de 65 anos, deve-se considerar a possibilidade de alteração fisiológica da função renal, decorrente da idade. Se houver redução do "clearance" de creatinina, recomenda-se o ajuste da dose diária total, de acordo com o valor do "clearance" de creatinina (vide "Posologia"). Não se recomenda o uso do milnaciprano em pacientes com hipertrofia prostática ou outros distúrbios gênito-urinários Recomenda-se prudência, ao se prescrever o milnaciprano para pacientes com insuficiência renal (vide "Posologia") ou glaucoma de ângulo aberto. Em pacientes hipertensos ou cardiopatas, recomenda-se reforçar a vigilância clínica, uma vez que o milnaciprano pode aumentar discretamente a freqüência cardíaca.

ATENÇÃO: ESTE PRODUTO É UM NOVO MEDICAMENTO E EMBORA AS PESQUISAS TENHAM INDICADO EFICÁCIA E SEGURANÇA, QUANDO CORRETAMENTE INDICADO, PODEM OCORRER REAÇÕES ADVERSAS IMPREVISÍVEIS, AINDA NÃO DESCRITAS OU CONHECIDAS. EM CASO DE SUSPEITA DE REAÇÃO ADVERSA, O MÉDICO RESPONSÁVEL DEVE SER NOTIFICADO.

Composição

Ingrediente ativo: 25 mg: cada cápsula contém 25mg de cloridrato de milnaciprano (equivalente à 21,77 mg de milnaciprano base).

50 mg: cada cápsula contém 50mg de cloridrato de milnaciprano (equivalente à 43,55 mg de milnaciprano base).

Excipientes: fosfato de cálcio dibásico, povidona, carboximetilcelulose cálcica, sílica coloidal anidra, estearato de magnésio e talco.

Introdução

Ixel
(CLORIDRATO DE MILNACIPRANO)
ANTIDEPRESSIVO

Identificação do Produto

Nome do produto: ixel
Nome genérico: cloridrato de milnaciprano
Forma farmacêutica e apresentações
Cápsulas gelatinosas de 25 mg: embalagens com 28 cápsulas cápsulas gelatinosas de 50 mg: embalagens com 14 e 28 cápsulas

Informação ao Paciente

Solicitamos a gentileza de ler cuidadosamente as informações abaixo. Caso não esteja seguro a respeito de determinado item, favor contatar seu médico.

Ação esperada do medicamento
Ixel (Cloridrato de milnaciprano) é um medicamento antidepressivo, indicado para o tratamento de estados depressivos em adultos. Seu efeito só se manifesta após vários dias de tratamento. Ixel (Cloridrato de milnaciprano) deve ser utilizado somente sob prescrição médica. Respeite estritamente a orientação de seu médico.

Cuidados de armazenamento
Ixel (Cloridrato de milnaciprano) deve ser mantido em sua embalagem original, até sua total utilização, e conservado em local fresco (entre 15oC e 30oC) e protegido da luz e umidade.

Prazo de validade
Este medicamento possui prazo de validade a partir da data de fabricação (vide embalagem externa do produto). Não tome o medicamento após a data de validade indicada na embalagem; pode ser prejudicial à saúde.

Gravidez e lactação
O tratamento com Ixel (Cloridrato de milnaciprano) durante a gravidez deve ser evitado. Informe seu médico a ocorrência de gravidez ou lactação na vigência do tratamento ou após seu término. Informar ao médico se está amamentando. Você não deverá amamentar durante o tratamento com Ixel (Cloridrato de milnaciprano), pois o medicamento passa para o leite materno.

Cuidados de administração
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. As cápsulas deverão ser deglutidas inteiras, com um pouco de água.

Interrupção do tratamento
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico, mesmo que se sinta melhor. O tratamento poderá durar vários meses.

Informação Técnica

Características químicas e farmacológicas
O milnaciprano é um inibidor não seletivo de recaptação de serotonina e noradrenalina (IRSN). Ao contrário dos antidepressivos tricíclicos, o milnaciprano não tem afinidade por receptores colinérgicos (muscarínicos), a1-adrenérgicos ou histaminérgicos H1.

O milnaciprano também não tem afinidade por receptores dopaminérgicos D1 e D2 ou receptores benzodiazepínicos e opióides. Dados pré-clínicos de segurança indicam, em ingestão repetida, o fígado como órgão alvo em todas as espécies animais estudadas. Os primeiros efeitos tóxicos observados aparecem em doses elevadas, aproximadamente 10 vezes a dose terapêutica em humanos e são reversíveis.

Em humanos, a dose terapêutica e as concentrações plasmáticas do milnaciprano produzem, consistentemente, um nível de inibição de 50% a 90% da recaptação de noradrenalina e serotonina. O milnaciprano não induz modificações de repolarização ou condução cardíacas e tem pouco efeito sedativo.

Farmacocinética
Absorção O milnaciprano é bem absorvido após administração por via oral. Sua biodisponibilidade é da ordem de 85%, não sendo modificada pela alimentação. A concentração plasmática máxima (Cmáx) é atingida por volta de 2 horas (Tmáx) após a ingestão oral.

Esta concentração é da ordem de 120 ng/ml após uma ingestão única de 50 mg. O aumento da concentração plasmática é proporcional à dose até a concentração de 200 mg por dose. Após ingestões repetidas, o nível plasmático do estado de equilíbrio é atingido em 2 a 3 dias.

A variação individual é pequena.

Disribuição
A taxa de ligação a proteínas plasmáticas é baixa (13%) e insaturável.

O volume de distribuição do milnaciprano é de aproximadamente 5 l/kg.

Biotransformação
A biotransformação do milnaciprano é simples, limitando-se essencialmente a conjugação com ácido glicurônico. Não há metabólito ativo.

Eliminação
O milnaciprano tem um clearance total da ordem de 40 l/h. Sua meia-vida de eliminação plasmática é de aproximadamente 8 horas. A eliminação é essencialmente por via urinária (90% da dose ingerida), com secreção tubular do produto na forma inalterada. Após ingestões repetidas, o milnaciprano é totalmente eliminado 2 a 3 dias após a interrupção do tratamento.

Farmacocinética em situações clínicas especiais
Pacientes com insuficiência hepática: não há modificação significativa dos parâmetros farmacocinéticos do milnaciprano. Pacientes com insuficiência renal: neste caso, com o retardo da eliminação do milnaciprano (que é essencialmente renal), ocorre aumento das concentrações plasmáticas, proporcional ao grau de alteração da função renal (vide "Posologia").

Pacientes com mais de 65 anos: os parâmetros farmacocinéticos do milnaciprano não são significativamente alterados no idoso. Convém, no entanto, levar em conta a alteração fisiológica, decorrente da idade e da função renal (vide "Posologia").

As concentrações plasmáticas podem alcançar níveis mais elevados que no adulto jovem, com doses equivalentes, em razão da redução do clearance renal. Indicações Tratamento de estados depressivos em adultos.

Laboratório

Roche Químicos e Farmacêuticos S.A.

SAC: 0800 7720 289

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